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伐地那非（Vardenafil）在生化作用上對第5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性比西地那非（Sildenafil）高出近十倍，因此能以較低劑量達到相似的促進陰莖勃起效果。由於劑量較低，潛在的副作用也可能相對較少。
伐地那非的療效主要來自其與PDE5酶的高親和力，該酶主要存在於陰莖海綿體中，負責分解cGMP，抑制該酶能延長血管平滑肌放鬆時間，進而增加陰莖血流，促進勃起。